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    阿卡波糖與伏格列波糖對比,,在腎功能不全患者中的應(yīng)用
    2018-03-28 17:47:15  來自:天津市第三中心醫(yī)院

      作用機(jī)制方面

      所抑制的酶譜不同:阿卡波糖(acarbose)主要競爭抑制小腸上皮刷狀緣葡萄糖淀粉酶,、蔗糖酶及胰腺α-淀粉酶,,阻止1,4-糖苷鍵的水解,延緩淀粉和蔗糖的消化吸收[1],。伏格列波糖(voglibose)主要抑制麥芽糖酶和蔗糖酶,在碳水化合物消化的最后一步,,抑制雙糖降解為單糖,,從而減緩D葡萄糖的形成,,對淀粉酶的抑制作用較小[2]

      療效方面

      阿卡波糖50mg tid與伏格列波糖0.3g tid對餐后血糖的降低(postprandial glucose reduction)效果相似,,且出現(xiàn)腹部不適癥狀的患者效果更好[3],;而阿卡波糖100mg tid對改善餐后高血糖和高甘油三酯血癥(postprandial hyperglycemia and hypertriglyceridemia)的效果優(yōu)于伏格列波糖0.3g tid[4]。研究顯示,,使用阿卡波糖100mg tid 24周可使糖化血紅蛋白較基線平均下降0.72%,,餐后1小時(shí)血糖平均下降3.15mmol/L,對比伏格列波糖為0.70%和1.73mmol/L[5],。

      安全性方面

      伏格列波糖0.3g tid的胃腸道不良反應(yīng)發(fā)生率與阿卡波糖50mg或100mg tid相近[6],,而伏格列波糖0.2g tid的胃腸道不良反應(yīng)發(fā)生率低于阿卡波糖100mg tid[7]

      【示意圖】

      【療效】阿卡波糖100mg tid >伏格列波糖0.3g tid ≈ 阿卡波糖50mg tid

      腎功能不全患者應(yīng)用方面

      阿卡波糖有2%吸收進(jìn)入血液,,剩余部分被腸道中的細(xì)菌和酶代謝為具有活性的和不具有活性的多種代謝產(chǎn)物,,其中34%被吸收進(jìn)入血液(有活性的<2%),被吸收的阿卡波糖原型及代謝產(chǎn)物通過尿排出體外,。對于慢性腎功能衰竭患者,,服用阿卡波糖可能在體內(nèi)造成蓄積,從而造成肝臟損害等不良反應(yīng)[8],,因此專家共識建議CKD4~5期患者禁用阿卡波糖[9],。

      相比之下,伏格列波糖幾乎不被吸收和代謝,,但為防止?jié)撛趽p害,,共識建議伏格列波糖在CKD4~5期患者中應(yīng)慎用[9]

    (藥劑科 王楠)

      References

      [1] Scheen AJ. Clinical efficacy of acarbose in diabetes mellitus: a critical review of controlled trials. Diabetes Metab. 1998. 24(4): 311-20.

      [2] Blicklé JF, Andres E, Brogard JM. Current status of the treatment of type 2 diabetes mellitus. Alpha-glucosidase inhibitors. Rev Med Interne. 1999. 20 Suppl 3: 379s-383s.

      [3] Fujisawa T, Ikegami H, Inoue K, Kawabata Y, Ogihara T. Effect of two alpha-glucosidase inhibitors, voglibose and acarbose, on postprandial hyperglycemia correlates with subjective abdominal symptoms. Metabolism. 2005. 54(3): 387-90.

      [4] Matsumura M, Monden T, Miyashita Y, et al. Effects of changeover from voglibose to acarbose on postprandial triglycerides in type 2 diabetes mellitus patients. Adv Ther. 2009. 26(6): 660-6.

      [5] Lee MY, Choi DS, Lee MK, et al. Comparison of acarbose and voglibose in diabetes patients who are inadequately controlled with basal insulin treatment: randomized, parallel, open-label, active-controlled study. J Korean Med Sci. 2014. 29(1): 90-7.

      [6] Kageyama S, Nakamichi N, Sekino H, Nakano S. Comparison of the effects of acarbose and voglibose in healthy subjects. Clin Ther. 1997. 19(4): 720-9.

      [7] Vichayanrat A, Ploybutr S, Tunlakit M, Watanakejorn P. Efficacy and safety of voglibose in comparison with acarbose in type 2 diabetic patients. Diabetes Res Clin Pract. 2002. 55(2): 99-103.

      [8] Charpentier G, Riveline JP, Varroud-Vial M. Management of drugs affecting blood glucose in diabetic patients with renal failure. Diabetes Metab. 2000. 26 Suppl 4: 73-85.

      [9]中國醫(yī)師協(xié)會內(nèi)分泌代謝科醫(yī)師分會. 2型糖尿病合并慢性腎臟病口服降糖藥用藥原則中國專家共識(2015年更新版).中華內(nèi)分泌代謝雜志. 2016. 32(6): 455-460.

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