作用機(jī)制方面
所抑制的酶譜不同:阿卡波糖(acarbose)主要競(jìng)爭(zhēng)抑制小腸上皮刷狀緣葡萄糖淀粉酶,、蔗糖酶及胰腺α-淀粉酶,阻止1,4-糖苷鍵的水解,,延緩淀粉和蔗糖的消化吸收[1],。伏格列波糖(voglibose)主要抑制麥芽糖酶和蔗糖酶,,在碳水化合物消化的最后一步,,抑制雙糖降解為單糖,從而減緩D葡萄糖的形成,,對(duì)淀粉酶的抑制作用較小[2],。
療效方面
阿卡波糖50mg tid與伏格列波糖0.3g tid對(duì)餐后血糖的降低(postprandial glucose reduction)效果相似,且出現(xiàn)腹部不適癥狀的患者效果更好[3],;而阿卡波糖100mg tid對(duì)改善餐后高血糖和高甘油三酯血癥(postprandial hyperglycemia and hypertriglyceridemia)的效果優(yōu)于伏格列波糖0.3g tid[4],。研究顯示,使用阿卡波糖100mg tid 24周可使糖化血紅蛋白較基線平均下降0.72%,,餐后1小時(shí)血糖平均下降3.15mmol/L,,對(duì)比伏格列波糖為0.70%和1.73mmol/L[5]。
安全性方面
伏格列波糖0.3g tid的胃腸道不良反應(yīng)發(fā)生率與阿卡波糖50mg或100mg tid相近[6],,而伏格列波糖0.2g tid的胃腸道不良反應(yīng)發(fā)生率低于阿卡波糖100mg tid[7],。
【示意圖】
【療效】阿卡波糖100mg tid >伏格列波糖0.3g tid ≈ 阿卡波糖50mg tid
腎功能不全患者應(yīng)用方面
阿卡波糖有2%吸收進(jìn)入血液,剩余部分被腸道中的細(xì)菌和酶代謝為具有活性的和不具有活性的多種代謝產(chǎn)物,,其中34%被吸收進(jìn)入血液(有活性的<2%),,被吸收的阿卡波糖原型及代謝產(chǎn)物通過(guò)尿排出體外。對(duì)于慢性腎功能衰竭患者,,服用阿卡波糖可能在體內(nèi)造成蓄積,,從而造成肝臟損害等不良反應(yīng)[8],因此專家共識(shí)建議CKD4~5期患者禁用阿卡波糖[9],。
相比之下,,伏格列波糖幾乎不被吸收和代謝,但為防止?jié)撛趽p害,,共識(shí)建議伏格列波糖在CKD4~5期患者中應(yīng)慎用[9],。
(藥劑科 王楠)
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[9]中國(guó)醫(yī)師協(xié)會(huì)內(nèi)分泌代謝科醫(yī)師分會(huì). 2型糖尿病合并慢性腎臟病口服降糖藥用藥原則中國(guó)專家共識(shí)(2015年更新版).中華內(nèi)分泌代謝雜志. 2016. 32(6): 455-460.
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