作用機(jī)制方面
所抑制的酶譜不同：阿卡波糖(acarbose)主要競爭抑制小腸上皮刷狀緣葡萄糖淀粉酶、蔗糖酶及胰腺α-淀粉酶，阻止1,4-糖苷鍵的水解，延緩淀粉和蔗糖的消化吸收[1]。伏格列波糖(voglibose)主要抑制麥芽糖酶和蔗糖酶，在碳水化合物消化的最后一步，抑制雙糖降解為單糖，從而減緩D葡萄糖的形成，對淀粉酶的抑制作用較小[2]。
療效方面
阿卡波糖50mg tid與伏格列波糖0.3g tid對餐后血糖的降低(postprandial glucose reduction)效果相似，且出現(xiàn)腹部不適癥狀的患者效果更好[3]；而阿卡波糖100mg tid對改善餐后高血糖和高甘油三酯血癥(postprandial hyperglycemia and hypertriglyceridemia)的效果優(yōu)于伏格列波糖0.3g tid[4]。研究顯示，使用阿卡波糖100mg tid 24周可使糖化血紅蛋白較基線平均下降0.72%，餐后1小時血糖平均下降3.15mmol/L，對比伏格列波糖為0.70%和1.73mmol/L[5]。
安全性方面
伏格列波糖0.3g tid的胃腸道不良反應(yīng)發(fā)生率與阿卡波糖50mg或100mg tid相近[6]，而伏格列波糖0.2g tid的胃腸道不良反應(yīng)發(fā)生率低于阿卡波糖100mg tid[7]。
【示意圖】
【療效】阿卡波糖100mg tid >伏格列波糖0.3g tid ≈ 阿卡波糖50mg tid
腎功能不全患者應(yīng)用方面
阿卡波糖有2%吸收進(jìn)入血液，剩余部分被腸道中的細(xì)菌和酶代謝為具有活性的和不具有活性的多種代謝產(chǎn)物，其中34%被吸收進(jìn)入血液(有活性的<2%)，被吸收的阿卡波糖原型及代謝產(chǎn)物通過尿排出體外。對于慢性腎功能衰竭患者，服用阿卡波糖可能在體內(nèi)造成蓄積，從而造成肝臟損害等不良反應(yīng)[8]，因此專家共識建議CKD4~5期患者禁用阿卡波糖[9]。
相比之下，伏格列波糖幾乎不被吸收和代謝，但為防止?jié)撛趽p害，共識建議伏格列波糖在CKD4~5期患者中應(yīng)慎用[9]。
（藥劑科 王楠）
References
[1] Scheen AJ. Clinical efficacy of acarbose in diabetes mellitus: a critical review of controlled trials. Diabetes Metab. 1998. 24(4): 311-20.
[2] Blicklé JF, Andres E, Brogard JM. Current status of the treatment of type 2 diabetes mellitus. Alpha-glucosidase inhibitors. Rev Med Interne. 1999. 20 Suppl 3: 379s-383s.
[3] Fujisawa T, Ikegami H, Inoue K, Kawabata Y, Ogihara T. Effect of two alpha-glucosidase inhibitors, voglibose and acarbose, on postprandial hyperglycemia correlates with subjective abdominal symptoms. Metabolism. 2005. 54(3): 387-90.
[4] Matsumura M, Monden T, Miyashita Y, et al. Effects of changeover from voglibose to acarbose on postprandial triglycerides in type 2 diabetes mellitus patients. Adv Ther. 2009. 26(6): 660-6.
[5] Lee MY, Choi DS, Lee MK, et al. Comparison of acarbose and voglibose in diabetes patients who are inadequately controlled with basal insulin treatment: randomized, parallel, open-label, active-controlled study. J Korean Med Sci. 2014. 29(1): 90-7.
[6] Kageyama S, Nakamichi N, Sekino H, Nakano S. Comparison of the effects of acarbose and voglibose in healthy subjects. Clin Ther. 1997. 19(4): 720-9.
[7] Vichayanrat A, Ploybutr S, Tunlakit M, Watanakejorn P. Efficacy and safety of voglibose in comparison with acarbose in type 2 diabetic patients. Diabetes Res Clin Pract. 2002. 55(2): 99-103.
[8] Charpentier G, Riveline JP, Varroud-Vial M. Management of drugs affecting blood glucose in diabetic patients with renal failure. Diabetes Metab. 2000. 26 Suppl 4: 73-85.
[9]中國醫(yī)師協(xié)會內(nèi)分泌代謝科醫(yī)師分會. 2型糖尿病合并慢性腎臟病口服降糖藥用藥原則中國專家共識(2015年更新版).中華內(nèi)分泌代謝雜志. 2016. 32(6): 455-460.
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